Transdermalna isporuka insulina postiže proboj uz polimer OP
Međunarodni istraživački tim predvođen naučnicima sa Univerziteta Džeđang pokazao je efikasnu lokalnu primenu insulina na eksperimentalnim modelima uključujući miševe, minijaturne svinje i uzorke ljudske kože. Transdermalna isporuka insulina dugo je smatrana neizvodljivom zbog velike molekularne mase i hidrofilnosti insulinskih molekula, ali polimer OP otvara novi put za transdermalna isporuka insulina i transdermalna primena insulina.
Kako polimer OP omogućava prolaz kroz kožu
Koža ima zaštitnu stratum corneum barijeru i pH gradijent od površine ka dubljim slojevima. Istraživači su iskoristili kiselost površine kože i razvili poli[2-(N-oksid-N,N-dimetilamino) etil metakrilat] (OP) koji menja svojstva u zavisnosti od pH. Na površini OP je pozitivno naelektrisan i veže se za lipide epidermisa, a pri prelasku u neutralnije slojeve gubi naelektrisanje i prestaje da se vezuje za lipide, što omogućava prodor.
Konjugat OP-1 i efekti kod životinjskih modela
Kada se insulin veže za polimer nastaje konjugat OP-1 koji omogućava efikasnu transdermalnu primenu insulina. Na modelima ljudske kože i kod dijabetičnih miševa OP-1 je prenosio insulin bolje od slobodnog insulina ili insulina sa PEG. Kod miševa nivo glukoze se normalizovao u roku od jednog sata, a kod minijaturnih svinja za oko dva sata, uz stabilnost narednih 12 sati. Konjugat OP-1 se akumulira u jetri, masnom tkivu i skeletnim mišićima i tamo oslobađa insulin, unapređujući apsorpciju glukoze i metabolizam.
U dosadašnjim ispitivanjima nisu zabeleženi značajni znaci upale, što sugeriše minimalne neželjene efekte, ali su potrebna klinička ispitivanja kod ljudi. "- OP-konjugacija je svestrana strategija za transdermalnu isporuku biomakromolekula, uključujući peptide, proteine i nukleinske kiseline, sa širokim terapeutskim potencijalom, što zahteva dodatna istraživanja u budućim studijama"
